分散片制备方法及优点的商业计划书

第一节  分散片的简介

分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。（ 可行性 研究 报告 ）

第二节 分散片的制备方法

分散片的制备工艺与普通片剂相同，但由于分散片的特殊质量要求，也有其特点或独特的工艺。

1. 原辅料微粉化

药物溶出度与颗粒粒径大小有关，粒径越小，药物溶出越快。在制备复方磺胺甲唑分散片时，如将药物粉碎成粒径为40μm的细粉，压片后置水中不到1min即完全崩解，溶出时间不超过15min。

2. 崩解剂采用内、外加法

崩解剂内加是指在制粒之前加入，外加是指压片前加入干颗粒中，崩解剂也可既内加也外加，或内加一种崩解剂，外加另一种。外加崩解剂使药片崩解为颗粒，而内加崩解剂则使粗颗粒二次崩解为细颗粒，从而均匀分散在溶液中。

3. 新制备工艺

采用采用流化床一步造粒或真空造粒机制粒，颗粒近球形，粒度小而均匀，而且颗粒有气孔，因而流动性与可压性均较好，药物溶出也好。采用一般湿法制粒工艺，如摇摆式颗粒机制粒，也可制备分散片，但颗粒质量可能较差，影响片剂崩解和药物溶出。

4. 药物与亲水性辅料共研磨

药物单独微粉化虽可减少粉末粒度，增大比表面积，但粒子的表面自由能也随着比表面积增大，达到一定程度后自由能会自动减低，小粒子易聚集并影响药物溶出。将某些难溶性药物与亲水性辅料共研磨，可防止粒子聚集，改善粒子表面的湿润性，从而提高药物的溶出。

第三节 分散片的优点

1. 速崩、速效

普通片剂或胶囊剂存在崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响。在19～21℃水中，分散片3min内可完全崩解，大大地提高了药物的溶出。选择不溶于水（可不完全溶于水）与吸水性强的崩解剂，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中，崩解剂吸水膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不会因阻碍水继续渗入而影响片剂的崩解，从而可实现快速崩解。分散片可缩短口服给药的达峰时间和提高峰浓度，这将带来临床上的治疗优势。

2. 服用方便

普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒），需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，可放入水中分散成均匀的混悬液后给药，服用方便。

3. 制备工艺简单，稳定性强

分散片与泡腾片放入水中均可迅速崩解形成分散均匀的液体制剂。但泡腾片不适合于与泡腾剂酸碱溶液相互作用的药物，辅料要选择泡腾剂和水溶性辅料，在生产过程中需控室温（小于20℃）和相对湿度（小于25%），生产工艺复杂，且对储存条件要求高。分散片崩解后形成外观清澈或略带乳光的水溶液或混悬液，辅料选择不严苛，生产条件无特殊要求。

4. 提高生物利用度

分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可提高某些药物的生物利用度。

第四节  分散片 行业 的处方设计

分散片处方设计的出发点是使片剂遇水后在尽可能短的时间（<3min）内崩解成很小的颗粒并形成均匀分散的混悬液。因此，其处方设计有以下特点。

1. 选用优质崩解剂

优质崩解剂一般是指吸水溶胀度>5ml/g的崩解剂。在分散片中广泛使用的有羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠等。一般不宜选用溶胀度较小的淀粉、微晶纤维素等。崩解剂用量一般较普通片为多。

2. 采用亲水性粘合剂

如采用聚维酮制成的颗粒，表面具亲水性，压片后水分易湿润、渗入，片剂易崩解，同时有利于药物溶出。分散片多采用聚维酮和羟丙基甲基纤维素等的溶液作粘合剂，极少数采用淀粉浆。

3. 采用适宜的助流剂

粉末流动性是固体药物制剂工艺中的一项重要性质。近年来，分散片广泛采用微粉硅胶作助流剂，它可在制粒压片或粉末直接压片时有效地改善颗粒或粉末的流动性。同时，硅胶表面的硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的崩解与溶出速率。微粉硅胶用量在1%以上时可加速片剂的崩解，有利于药物的溶出。

4. 表面活性剂

在分散片的处方中添加表面活性剂可大大提高分散片的溶出速度。如十二烷基硫酸钠可显著促进片剂的崩解和药物的溶出。

 

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