诺氟沙星的用途及注意事项的可行性研究

第一节  诺氟沙星的简介

诺氟沙星别名：力醇罗、氟哌酸、淋克星。其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品为第三代喹诺酮类抗菌药，会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶（DNA Gyrase）的作用，阻碍细菌DNA复制，对细菌有抑制作用。是治疗肠炎痢疾的常用药。但此药对未成年人骨骼形成有延缓作用，会影响到发育。故禁止未成年人服用。 （可行性 研究 ）

第二节 诺氟沙星的用途

药理毒理

乳酸诺氟沙星

该品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于

中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2?)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。

尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。

适应症

此诺氟沙星主要用于敏感菌所致的下列感染：

1.泌尿生殖道感染，包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感 菌所致细菌性阴道炎；小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。

2.消化系统感染，伤寒及其它沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。

3.呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。

4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染（如结膜 炎、角膜炎）、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎；注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用 于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等，还可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。

5.也可作为腹腔手术的预防用药。

第三节 诺氟沙星的注意事项

1．该品宜空腹服用，并同时饮水250ml。

DNA

2．由于大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。

3．该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用该品，极个别可能发生溶血反应。

7．

葡萄糖

喹诺酮类包括该品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括该品应特别谨慎。

8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药

曾用猴进行繁殖 研究 ，剂量高达人用量的10倍，发现该品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度（Cmax)约为人的2倍。该品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的 研究 ，因此该品不宜用于孕妇。

该品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg该品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于 研究 剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用该品或于应用时停止哺乳。

儿童用药

该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。该品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

动物用药

但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退，因该品部分经肾排出，需减量应用。

 

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